Шизoфрeния, кoтoрoй бoлeeт 1% нaсeлeния зeмли, являeтся знaчимoй прoблeмoй здрaвooxрaнeния. Дaннoe зaбoлeвaниe xaрaктeризуeтся нaрушeниeм умствeннoй спoсoбнoсти, спoсoбнoсти к вoсприятию oкружaющeй дeйствитeльнoсти, дeeспoсoбнoсти и aссoциирoвaнo с тaкими мучитeльными симптoмaми, кaк гaллюцинaции и иллюзии.
Нoвoe исслeдoвaниe, прoвeдeннoe Унивeрситeтoм Мoнaшa и oпубликoвaннoe в журнале Nature Chemical Biology, вселяет надежду на разработку нового класса препаратов, которые переключают активность ряда веществ и не ассоциированы с частыми побочными эффектами, возникающими на фоне применения антипсихотических препаратов.
По мнению одного из ведущих авторов исследования Роба Лейна (Rob Lane), отделение фармацевтики в Институте Монаша, все существующие на сегодняшний день антипсихотические препараты блокируют действие дофамина (нейромедиатор) на белок мозга, который является D2-дофаминовым рецептором, что ассоциировано с развитием тяжелых побочных эффектов.
«Эти препараты зачастую вызывают серьезные побочные эффекты, так как D2-дофаминовые рецепторы также отвечают за контроль над двигательной активностью. Побочные эффекты иногда сохраняются даже после прекращения приема препаратов», – говорит Лейн.
Профессор Артур Кристополус (Arthur Christopoulos), один из ведущих авторов исследования, считает, что изучение биологических особенностей шизофрении позволит разработать более эффективные препараты для лечения этого заболевания.
«Благодаря исследованию у нас появилась идея разработать препарат, который не полностью блокирует эффект дофамина. Мы обнаружили молекулу, которая мало влияет на эффект дофамина на D2 рецепторы и в большей степени действует как регулятор активности дофамина наподобие регулятора мощности света», – отмечает профессор Кристополус.
«Таким образом, если удастся подобрать нужную дозировку вещества, мы сможем купировать симптомы заболевания и избежать появления ряда побочных эффектов,» – добавляет он. – «Мы еще далеки от разработки препарата, однако наша идея регулирования мощности эффекта дофамина с целью лечения шизофрении позволяет надеяться на разработку целого нового класса антипсихотических препаратов в будущем».
Команда ученых также выявила уникальную особенность молекулы: ее механизм действия меняется в зависимости от локализации D2-рецепторов в головном мозге. Лейн считает, что это открытие не только способствует разработке новых антипсихотических препаратов, но и расширяет знания ученых о белке, участвующем в развитии заболевания.
«Эта информация поможет ученым в разработке новых препаратов, воздействующих на указанный белок,» – сообщает Лейн.
В предстоящей фазе исследования Лейн и Кристополус совместно с химиками из отделения фармацевтики в Институте Монаша планируют разработать улучшенную версию препарата, применявшегося в исследовании.